Klassieke antipsychotica

Antipsychotica (klassiek, conventioneel, typisch)


Conventionele antipsychotica zijn de eerste generatie antipsychotica die vanaf de jaren 50 zijn geïntroduceerd. Ze zijn werkzaam tegen de positieve symptomen, waarbij het optreden van extrapiramidale bijwerkingen een ernstig probleem kan zijn. Ze worden de conventionele of typische antipsychotica of klassieke neuroleptica genoemd. Ze kunnen grofweg worden onderverdeeld in de fenothiazinen, de thioxanthenen, de butyrofenonen, de difenylbutylpiperidinen en de benzamiden. Deze conventionele middelen blokkeren de dopaminereceptoren in elk van de vier dopaminerge systemen in de hersenen [het mesocorticale systeem (dit veroorzaakt secundaire negatieve en neurocognitieve  symptomen), het mesolimbische systeem (dit bestrijdt positieve symptomen), het nigrostriatale systeem (dit veroorzaakt psycholepsie en extrapiramidale effecten) en het tuberoinfundibulaire systeem (dit veroorzaakt hyperprolactinemie en seksuele bijwerkingen)]. Door de werking van het nigrostriatale dopaminesysteem is het risico op ernstige bijwerkingen zoals tardieve dyskinesie (een late ernstigebewegingsstoornis) en maligne neuroleptisch syndroom groter dan wanneer er een minder prominente werking is op het nigrostriatale systeem, zoals bij de latere atypische antipsychotica. Tegenwoordig wordt gedacht dat psychotische symptomen hun oorsprong hebben in het associatieve striatum.

Chemische structuren van klassieke/typische antipsychotica: